2017执业药师《中药学专业知识一》复习讲义：第六章

　　第六章 中药制剂与剂型

　　中药药剂学系指一门以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药制剂的配制理论、生产技术、质量控制

　　与合理应用等内容的综合性应用技术科学。

　　中药药剂学的常用术语如下。

　　1.制剂 根据药典、药品标准等将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。

　　2.剂型 根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于预防、治疗和诊断疾病需要的

　　不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。

　　剂型的重要性主要体现在：剂型可以影响药物的有效性与安全性、改变药物的作用性质、影响药物的作用速

　　度、决定给药的途径等。

　　3.中成药：包括处方药和非处方药。

　　第一节 中药制剂的剂型分类与选择

　　一、中药制剂的原料

　　制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物(总提取物、有效部位、有效成分)。

　　二、中药制剂的剂型分类

　　(―)按物态分类

　　(1)液体剂型：如合剂、糖浆剂、注射剂等。

　　(2)固体剂型：如丸剂、片剂、颗粒剂等

　　(3)半固体剂型：如软膏、贴膏等

　　(4)气体剂型：气雾剂、喷雾剂等

　　(二)按分散系统分类

　　(1)真溶液型液体制剂：如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。

　　(2)胶体溶液型液体制剂：如胶浆剂、涂膜剂等

　　(3)乳浊液型液体制剂：如乳剂、静脉乳剂等

　　(4)混悬液型液体制剂：如合剂、洗剂、混悬液等。

　　(三)按制备方法分类

　　1、浸出制剂：如汤剂、合剂、酒剂等

　　2、无菌制剂：如注射剂、滴眼剂等

　　(四)按给药途径与方法分类

　　(1)经胃肠道给药的剂型：如糖浆剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。(2)

　　不经胃肠道给药的剂型：包括注射给药的剂型;呼吸道给药的剂型;皮肤给药的剂型;黏膜给药的剂型等。

　　三、中药制剂的剂型选择

　　1.根据药物性质：一般而言，对于在胃肠道中不稳定、或对胃肠道有刺激性、或不被胃肠道吸收的药物、或

　　因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服制剂。

　　2.根据临床治疗的需要

　　通常不同剂型、不同给药方式药物的起效时间快慢为：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下

　　给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。

　　3.根据生产和“五方便”的要求

　　第二节 中药制剂卫生与稳定性

　　一、制剂卫生

　　(一)中药制剂微生物限度标准

　　《中国药典》通则对非无菌药品微生物限度标准作出了如下规定。

　　1.制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及标示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。

　　2.用于手术、烧伤或严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定。

　　(二)中药制剂可能被微生物污染的途径

　　中药制剂在制备的各个环节均可能被微生物污染，其主要途径包括原药材、药用辅料、制药设备与器械、制

　　药环境、操作人员、包装材料等。

　　二、中药制剂的稳定性

　　(一)影响中药制剂稳定性的因素

　　中药制剂的不稳定主要是由于药物的化学降解反应，主要有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等，其中水解、

　　氧化是主要降解途径。

　　1.易水解和易氧化的药物类型

　　(1)水解：易发生水解反应的药物主要有：①酯类药物：酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节。一

　　般而言，溶液碱性愈强，水解愈快，如穿心莲内酯在pH7时内酯环水解极其缓慢，而在偏碱性溶液中则水解加快。

　　②酰胺类药物：一般较酯类药物难水解，如青霉素等。③苷类药物：如强心苷、洋地黄酊。

　　(2)氧化：易氧化的药物分子结构类型主要有：①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分，如黄芩苷等。②含

　　有不饱和碳链的油脂、挥发油等。

　　2.影响中药制剂稳定性的因素

　　(1)处方因素：

　　①pH：以H+和OH-为催化剂的反应，称为专属酸、碱催化反应。

　　②溶剂、基质及其他辅料的影响：对于易水解的药物，有时采用非水溶剂如甘油、乙醇或丙二醇等使其稳定，

　　有时加入表面活性剂，利用所形成胶束的屏障作用而延缓水解。

　　(2)制剂工艺

　　(3)贮藏条件：①温度②光线③氧气和金属离子④湿度和水分⑤包装材料。

　　3.制剂的包装与贮藏要求

　　遮光：用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器。

　　密闭：防止尘土及异物进入。

　　密封：防止风化、吸潮、挥发或异物进入。

　　熔封：防止空气与水分的侵入并防止污染。

　　阴凉处：贮藏温度不超过20℃。

　　凉暗处：在避光条件下贮藏且温度不超过20℃。

　　冷处：贮藏温度为2℃～10℃。

　　常温：贮藏温度为10℃～30℃。

　　(二)提高中药制剂稳定性的方法

　　1.延缓药物水解的方法

　　(1)调节pH;(2)降低温度;(3)改变溶剂：在水溶液中很不稳定的药物，可用乙醇、丙二醇、甘油等极性

　　较小的溶剂，以减少药物水解;(4)制成干燥固体

　　2.防止药物氧化的方法

　　(1)降低温度;(2)避光;(3)驱逐氧气：通入惰性气体(氮气、二氧化碳);(4)添加抗氧剂;(5)

　　控制微量金属离子;(6)调节pH。

　　第三节 散剂

　　散剂系指原料药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

　　一、特点：易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量大的药物不宜制成散剂。

　　二、分类

　　散剂可根据医疗用途、组成、性质及剂量等进行分类。

　　(1)按医疗用途分类：可分为内服散剂和外用散剂。

　　(2)按药物组成分类：可分为单味药散剂和复方散剂。

　　(3)按药物性质分类：可分为普通散剂和特殊散剂。特殊散剂又分为含毒性药散剂;含低共熔成分散剂;

　　含液体成分散剂。

　　(4)按剂量：可分为分剂量散剂和非剂量散剂。分剂量散剂按单次剂量分装;非剂量散剂按多次使用的总剂

　　量包装，患者按医嘱自己分取剂量应用。分剂量散剂多为内服散剂，而非剂量散剂多为外用散剂。

　　三、散剂的质量要求

　　(一)散剂生产与贮藏的有关规定

　　1.除另有规定外，内服散剂应为细粉;儿科用及外用散剂应为最细粉。

　　2.制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。

　　3.多剂量包装的散剂应附分剂量的用具;含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。

　　4.除另有规定外，散剂应密闭贮存，含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存。

　　(二)散剂的质量检査项目与要求

　　粒度：用于烧伤或严重创伤的外用散剂，除另有规定外，通过七号筛的粉末总量不得少于95%。

　　外观均匀度：应色泽均匀，无花纹与色斑。

　　水分：除另有规定外不得过9.0%。

　　第四节 浸出制剂

　　一、浸出制剂的特点与分类

　　(一)浸出制剂的特点

　　浸出制剂以常用水和不同浓度的乙醇为溶剂。

　　浸出制剂主要特点为：符合中医药理论，体现方药复方成分的综合疗效;

　　(二)浸出制剂的分类

　　根据浸提溶剂和成品情况，浸出制剂可分为：水浸出制剂，如汤剂、合剂等; 醇浸出制剂，如药酒、酊剂、

　　流浸膏剂等，有些流浸膏虽然是用水浸出中药成分，但成品中仍需加有适量乙醇;

　　二、汤剂与合剂

　　(一)汤剂

　　汤剂主要供内服，也可共含漱、洗浴、熏蒸之用。

　　(二)合剂：系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂，其中单剂量灌装者也可

　　称为口服液。合剂若加蔗糖，除另有规定外，含糖量一般不高于20%(g/ml)。

　　三、糖浆剂与煎膏剂

　　(一)糖浆剂含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。

　　(二)煎膏剂(膏滋)系指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖(或转化糖)制成的半流体制剂，俗

　　称膏滋。煎膏剂多以滋补为主，兼有缓和的治疗作用。

　　四、酒剂与酊剂

　　(―)酒剂：指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酒剂多供内服，也可外用，必要时加糖或蜂蜜矫味。

　　(二)酊剂：系指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。

　　除另有规定外，含有毒性药的酊剂，每100ml应相当于原饮片10g;其他酊剂，每100ml相当于原饮片20g。

　　酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法或渗漉法制备。

　　五、流浸膏剂、浸膏剂与茶剂

　　(一)流浸膏剂与浸膏剂

　　1.流浸膏剂与浸膏剂的特点

　　流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂。除另有

　　规定外，流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂;浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种，每1g相当于饮片

　　或天然药物2～5g。稠浸膏为半固体状，一般含水量约为15%-20%，干浸膏为粉末状，含水量约为5%。

　　流浸膏剂与浸膏剂大多以不同浓度的乙醇为溶剂，也有以水为溶剂者。以水为溶剂的流浸膏剂中可酌加20%～

　　25%的乙醇为防腐剂。

　　2.流浸膏剂与浸膏剂的质量要求

　　除另有规定外，流浸膏剂多用渗漉法制备。浸膏剂多用煎煮法或渗漉法制备。流浸膏剂一般应检查乙醇量。

　　流浸膏剂

　　溶乙醇或水：部分蒸

　　剂去

　　辅水为溶剂时需添加

　　料乙醇防腐

　　浓每1ml相当于饮片

　　度1g

　　应配制酊剂、合剂、配制颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、

　　用糖浆剂 软膏剂、栓剂

　　质 量 要乙醇量、甲醇量、装量、微生物限

　　求 度

　　第五节 液体制剂

　　一、液体制剂的特点与分类

　　(一)液体制剂的特点：略

　　(二)液体制剂的分类 根据分散介质中药物粒子大小不同，液体制剂分为溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液

　　型四种分散体系，其中，胶体溶液型又分为高分子溶液剂和溶胶剂，其微粒大小与特征见表6-5。

　　表6-5 分散体系中微粒大小与特征

　　分体体系类型

　　粒径(nm)

　　溶液剂

　　分 体 体 系 类

　　型粒径(nm)

　　高分

　　胶子溶

　　体液

　　溶 以多分子聚集体分散形成的多相体系，非均相，热力

　　液溶胶 学不稳定体系;扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透

　　乳浊液

　　混悬液

　　二、表面活性剂

　　表面活性剂系指分子中同时具有亲水基团和亲油基团，具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降

　　的物质。表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值(HLB)。

　　表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂(如吐温、司盘)。根据离子型表面活性剂所带电荷，

　　又可分为阴离子型表面活性剂(如硫酸化蓖麻油、阿洛索 -OT)、阳离子型表面活性剂(如洁尔灭、新洁尔灭)

　　和两性离子型表面活性剂(如卵磷脂)。

　　联想：灭下有火为阳，卵子可以孕育男女是为两性。

　　(一)表面活性剂的毒性

　　溶血作用。毒性大小：阳离子>阴离子>非离子

　　(二)表面活性剂在中药制剂中的应用

　　表面活性剂常用做增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂、抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂等。如消泡剂-硅酮，

　　联想：硅酮是玻璃胶的主要成分。

　　三、真溶液型液体制剂

　　(一)真溶液型液体制剂的特点：指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂。

　　(二)真溶液型液体制剂的分类

　　属于真溶液型液体制剂的常用剂型主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。

　　药物一般为低分子的化学药物或中药挥发性物质，溶剂多用水，也有用乙醇或油为溶剂。

　　四、胶体溶液型液体制剂

　　1.高分子溶液剂：高分子溶液与水的亲和力强，又称亲水胶体溶液，属于热力学稳定体系，如蛋白质类、酶

　　类、纤维素衍生物等。水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素。

　　2.溶胶剂：系指固体药物以多分子聚集体分散于水中形成的非均相的液体制剂，亦称疏水胶体溶液。溶胶剂

　　具有极大的分散度，分散相质点与溶剂之间存在相界面，属热力学不稳定体系。溶胶粒子表面扩散双电层ζ电位

　　的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素。