2021年执业药师药学知识一章节考题：药物的作用机制与受体

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　　1[.单选题]抗酸药中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制是

　　A.影响酶的活性

　　B.干扰核酸代谢

　　C.补充体内物质

　　D.改变细胞周围的理化性质

　　E.影响生物活性物质及其转运体

　　[答案]D

　　[解析]本题考查药物的作用机制。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、免疫系统和基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。抗酸药中和胃酸，改变细胞周围环境的理化性质，从而用于治疗胃溃疡。故本题答案应选D。

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　　2[.单选题]受体是

　　A.酶

　　B.蛋白质

　　C.配体的一种

　　D.第二信使

　　E.神经递质

　　[答案]B

　　[解析]受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合。

　　3[.单选题]药物与受体结合的特点，不正确的是

　　A.灵敏性

　　B.可逆性

　　C.特异性

　　D.饱和性

　　E.持久性

　　[答案]E

　　[解析]本题考查受体的特性。受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。故本题答案应选E。

　　4[.单选题]关于竞争性拮抗药的特点，不正确的是

　　A.对受体有亲和力

　　B.不影响激动药的最大效能

　　C.对受体有内在活性

　　D.使激动药量一效曲线平行右移

　　E.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应

　　[答案]C

　　[解析]本题考查竞争性拮抗药的特点。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量一效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。竞争性拮抗药对受体有亲和力，但无内在活性。与受体结合后不但不能产生效应，同时由于占据受体拮抗激动剂的效应。故本题答案应选C。

　　5[.单选题]受体拮抗药的特点是与受体

　　A.无亲和力，无内在活性

　　B.有亲和力，有内在活性

　　C.无亲和力，有内在活性

　　D.有亲和力，无内在活性

　　E.有亲和力，有较弱的内在活性

　　[答案]D

　　[解析]本题考查受体的激动药和拮抗药。与受体有亲和力，又有内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力，但无内在活性的药物是受体拮抗药。故本题答案应选D。

　　6[.单选题]某药的量一效关系曲线平行右移，说明

　　A.效价增加

　　B.作用受体改变

　　C.作用机制改变

　　D.有阻断剂存在

　　E.有激动剂存在

　　[答案]D

　　[解析]本题考查拮抗药，拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。

　　7[.单选题]药物的非特异性作用

　　A.主要与药物基因有关

　　B.与机体免疫系统有关

　　C.与药物的化学结构有关

　　D.主要与药物作用的载体有关

　　E.与药物本身的理化性质有关

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物受体的非特异性作用，有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。例如，消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等。

　　8[.单选题]连续用药较长时间，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效的现象是

　　A.耐药性

　　B.耐受性

　　C.成瘾性

　　D.习惯性

　　E.快 速耐受性

　　[答案]B

　　[解析]本题考查耐受性的定义，有的药物机体连续多次应用后，其反应性会逐渐降低，需要加大剂量才能维持原有疗效，称之为耐受性。

　　9[.单选题]加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会

　　A.平行左移，最大效应不变

　　B.平行右移，最大效应不变

　　C.向左移动，最大效应降低

　　D.向右移动，最大效应降低

　　E.保持不变

　　[答案]B

　　[解析]竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。

　　10[.单选题]关于受体的描述，不正确的是

　　A.特异性识别配体

　　B.能与配体结合

　　C.不能参与细胞的信号转导

　　D.受体与配体的结合具有可逆性

　　E.受体与配体的结合具有饱和性

　　[答案]C

　　[解析]受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合。

　　11[.单选题]既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是

　　A.钙离子

　　B.神经递质

　　C.环磷酸腺苷

　　D.一氧化氮

　　E.生长因子

　　[答案]D

　　[解析]本题考查受体作用的信号转导，NO生成后不仅能对自身细胞，也能对邻近细胞中的靶分子发生作用，发挥细胞或突触的信息传递作用。因此，NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。

　　12[.单选题]胰岛素激活胰岛素受体发挥药效的作用机制是

　　A.作用于受体

　　B.影响酶的活性

　　C.影响细胞离子通道

　　D.干扰核酸代谢

　　E.补充体内物质

　　[答案]A

　　[解析]此题考查药物的作用机制与受体，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。胰岛素激活胰岛素受体属于药物作用于受体发挥药理作用。补充胰岛素治疗糖尿病属于补充体内物质，这两种需要区分开。

　　13[.单选题]根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异性作用机制的是

　　A.阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛

　　B.阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛

　　C.硝苯地平阻断Ca2+通道而降血压

　　D.氢氯噻嗪抑制肾小管Na+、Cl-转运体产生利尿作用

　　E.碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物作用机制当中非特异性作用，有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。例如，消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等。