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2019年执业药师药学知识二考点讲解:第八章

来源:考试网  [ 2019年03月24日 ]  【

  第八章 内分泌系统疾病用药

  第一节 口服降糖药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  机制:

  ①增加——糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。

  ②抑制——肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖输出。

  (二)不良反应

  1.常见:腹泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。

  2.酮尿或乳酸性血症——原因:增强糖无氧酵解,抑制肝糖原生成导致。

  3.低血糖反应(单独使用很少导致,与其他药合用增加风险)。

  【禁忌证】严重、孕产妇、酗酒、特殊人群

  1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。

  2.合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变),严重心、肺疾病患者,营养不良、脱水等全身情况较差者。

  3.孕妇及哺乳期妇女;酗酒者——乙醇增加降糖作用。

  4.维生素B12、叶酸和铁缺乏者。

  二、用药监护

  (1)从小剂量开始。

  (2)2~3周才达疗效。

  (3)手术和造影剂增强影像学检査前需暂停口服。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  药理作用——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。

  1.格列本脲:口服后30min起效,作用持续约16~24h。

  2.格列吡嗪:无明显蓄积,故较少引起低血糖反应。

  3.格列齐特:主要由肾脏排出。

  4.格列喹酮:仅5%经肾排泄——适用于有肾功能轻度不全者(格列喹酮——肾)。

  5.格列美脲。

  (1)按高血糖类型不同选择:

  A.空腹较高——长效:格列齐特和格列美脲;

 

  B.餐后升高——格列吡嗪、格列喹酮;

  

  C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪;(心灵比较美TANG)

  D.轻、中度肾功能不全者——格列喹酮(肾亏TANG)。

  (二)典型不良反应

  1.常见——低血糖反应;口腔金属味;食欲改变。

  2.血液系统

  粒细胞计数减少(咽痛、发热、感染)

  血小板减少症(出血、紫癜)

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  (三)禁忌证

  1.1型糖尿病;2型糖尿病合并严重并发症者。

  2.格列齐特——禁用于应用咪康唑治疗者。

  二、用药监护

  (一)继发失效问题——

  患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间,血糖控制满意,但后来疗效逐渐下降,最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。

  (二)心血管安全性

  格列本脲对缺血的心肌可能有害。

  (三)须在进餐前即刻或餐中服用----服药后不进餐会引起低血糖。

  (四)应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时——必须换胰岛素治疗。急性心肌梗死者:急性期——胰岛素,急性期后——磺酰脲类。

  第三亚类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药

  ——“餐时血糖调节剂”

  餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用)。

  瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  机制——以“快开-速闭”的作用机制,通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,快速促进胰岛素早期分泌,降低餐后血糖。

  特点——

  ①吸收快、起效快、作用时间短。

  ②既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖。

  (二)不良反应

  1.常见——低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、咳嗽。

  2.心血管不良反应:如心肌缺血。

  (三)禁忌证

  1.1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者;严重肝、肾功能不全者。

  2.妊娠及哺乳期,12岁以下。

  

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