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2019年执业药师药学知识二考点讲解:第四章

来源:考试网  [ 2019年03月18日 ]  【

  第四章 消化系统疾病用药

  第一节 抗酸剂与抑酸剂

  第一亚类 抗酸剂

  (1)吸收性抗酸剂:碳酸氢钠。

  (2)非吸收性抗酸剂:含难吸收的阳离子,口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收——铝、镁制剂,如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  直接中和胃酸,减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀,并能形成保护膜,覆盖于胃黏膜表面

  ——用于对症治疗,缓解反酸、胃痛等症状。

  (二)典型不良反应

  1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气,反跳性胃酸分泌增加。

  2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

  3.铝、钙剂——便秘。

  4.铝离子可松弛胃平滑肌,引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。

  二、用药监护

  1.最佳服用时间:

  胃不适症状出现,或将要出现时,如两餐之间和睡眠前。

  2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。

  3.增加日服药次数,一日4次或更多。

  第二亚类 抑酸剂——质子泵抑制剂

  抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

  ◆奥美拉唑

  ◆泮托拉唑

  ◆兰索拉唑

  ◆雷贝拉唑

  ◆埃索美拉唑

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  PPI特异性地抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)的活性,抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。

  并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗——TANG补充:三联疗法。

  埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体,优于奥美拉唑。

  兰索拉唑属于第二代PPI。

  泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响,对胃壁细胞的选择性更专一。

  雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。

  (二)典型不良反应

  长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

  PPI极少发生耐药现象,但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长,可达2个月。

  (三)禁忌证

  严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

  (四)药物相互作用

  抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡,同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

  奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。

  【结论】使用氯吡格雷者,如须使用质子泵抑制剂,应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。

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  二、用药监护

  1.常须制成肠溶制剂,至小肠内溶解再吸收,以规避酸性的破坏作用。

  2.服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼和压碎(对比TANG:铝碳酸镁是嚼碎),并至少在餐前1h服用。

  3.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。

  4.不需要多次给药,一日1次或2次(前后对比TANG:铝碳酸镁一日4次)。

  第三亚类 抑酸剂-组胺H2受体阻断剂

  可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体,显著抑制胃酸分泌。

  ◆西咪替丁

  ◆雷尼替丁

  ◆法莫替丁

  ◆尼扎替丁

  ◆罗沙替丁乙酸酯

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  抑制胃酸分泌(强度不如PPI),尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。

  用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血,防治应激性溃疡。

  (二)典型不良反应

  1.常见:头晕、嗜睡。

  2.长期用药——胃内细菌繁殖,诱发感染。

  3.耐药发生很快(不如PPI)。

  4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。

  (三)禁忌证

  1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁

  (补充TANG——为什么?西咪替丁可导致急性胰腺炎)。

  2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

  二、用药监护

  餐后服用比餐前效果为佳(对比:PPI餐前),因为餐后胃排空延迟,有更多的缓冲作用;

  鉴于相同的原因,不宜与促胃肠动力药联合应用。

  司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。

  

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责编:LFF

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