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2017执业药师《药学专业知识二》主要考点:第三章平喘药

中华考试网   2017-08-10   【

第三章 平喘药

  (一)作用特点——分为五类:

  1.多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索。

  促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解,降低痰液的黏稠度。

  2.黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸。

  吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解,降低痰液的黏稠度。

  3.含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:

  糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。

  (一)作用特点——分为五类:

  4.黏痰调节剂:羧甲司坦、厄多司坦。

  ①分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键,分子变小,降低痰液黏度。

  5.表面活性剂:降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度,易于咳出。如:愈创甘油醚。

  (二)典型不良反应(偶见,略)

  (三)禁忌证

  1.妊娠初期、哺乳期;

  2.胃炎、胃溃疡;

  3.严重肝、肾功能不全者。

  (四)药物相互作用

  1.避免与中枢性强效镇咳药(可待因、右美沙芬)合用—防止稀化的痰液堵塞气管。

  2.乙酰半胱氨酸不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用(减弱抗菌活性)。必需使用时,可间隔4h或交替用药。

  1.伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者,在服用镇咳药的同时,应及时联合应用的药品是

  A.左氧氟沙星 B.羧甲司坦 C.泼尼松龙

  D.多索茶碱 E.右美沙芬

  网校答案:B

  2.祛痰药应避免和下列哪些药物合用,防止稀化的痰液堵塞气管( )

  A.特布他林 B.可待因 C.右美沙芬

  D.甲泼尼龙 E.茶碱

  网校答案:B C

  支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。平喘药:

  1.肾上腺素能β2受体激动剂

  2.M胆碱受体阻断剂

  3.磷酸二酯酶抑制剂

  4.白三烯受体阻断剂

  5.吸入性糖皮质激素

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  控制哮喘急性发作首选药

  ①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶,环磷腺苷含量增加,Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;

  ②激动肥大细胞β2受体,减少炎症介质释放,降低微血管通透性。

  1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

  1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。

  2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋)极小可口服。

 

  (二)典型不良反应

  1.高剂量——严重的低钾血症。

  2.震颤(尤其手震颤)、头痛、肌肉痉挛和心悸。

  3.长期、单一应用——耐受性。

  (三)禁忌证:妊娠期。

  (四)药物相互作用

  1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。

  2.与茶碱类药合用,慎重,增强对支气管平滑肌的松弛作用,不良反应也加重。

  1.哮喘急性发作应用平喘药,最适宜的给药途径是( )

  A.吸入给药 B.口服给药 C.静脉滴注

  D.肌肉注射 E.透皮给药

  网校答案:A

  2.通过激动β2受体发挥平喘作用的药物是( )

  A.氨茶碱 B.沙丁胺醇 C.异丙阿托品

  D.色甘酸钠 E.二丙酸倍氯米松

  网校答案:B

  3.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选( )

  A.孟鲁司特 B.沙美特罗 C.异丙托溴铵

  D.沙丁胺醇 E.普萘洛尔

  网校答案:D

  4.下述药物中长期使用易产生耐受性的是( )

  A.M受体拮抗剂 B.白三烯受体阻断剂

  C.β2受体激动剂 D.磷酸二酯酶抑制剂

  E.吸入用糖皮质激素

  网校答案:C

  M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵:阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性,松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  作用弱,起效慢,但不易产生耐药性,适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

  1.异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗,及慢阻肺(COPD)轻症患者短期缓解症状。

  2.噻托溴铵——长效,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和慢阻肺(COPD)。不适用于缓解急性支气管痉挛。

  (二)典型不良反应

  1.过敏(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)。

  2.口腔干燥与苦味。

  3.视物模糊、青光眼。

  二、用药监护

  (一)提倡联合用药

  1)与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

  (二)监护用药的安全性

  1)不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药(毛果芸香碱)。

  2)不良反应:口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊(阿托品化)、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。

  1.雾化过程中若雾化液和药粉接触患者的眼睛,可导致眼睛疼痛、结膜充血的是( )

  A.异丙托溴铵 B.特布他林 C.布地奈德

  D.沙美特罗 E.氨溴索

  网校答案:A

  2.青光眼患者应慎用( )

  A.氨茶碱 B.沙美特罗 C.孟鲁司特

  D.噻托溴铵 E.氨溴索

  网校答案:D

  茶碱类: 不良反应多,已降为二线用药。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升cAMP或cGMP的浓度—松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

  2.阻断腺苷受体

  (一)作用特点

  3.直接松弛呼吸道平滑肌。

  4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎

  用于支气管哮喘和稳定期慢阻肺(COPD)的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

  1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。可致心律失常。

  2.氨茶碱:茶碱和乙二胺复合物。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病、急性心功能不全和心源性哮喘。少用于哮喘重度发作。

  一、药理作用与临床评价

  (二)典型不良反应(多、严重)

  常见:过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛,严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

  (三)药物相互作用

  1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

  2.与普萘洛尔——拮抗。

  二、用药监护

  (一)监测血浆药物浓度

  有效血浆浓度(5~20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近,难以掌握,应监测茶碱血浆浓度(你,想起了谁? 强心苷类)

  (二)服用时间

  茶碱类白日吸收快,而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

  但氨茶碱早晨7点服用效果最好,毒性最低——宜于晨服。

  (1-3)患者,女性,63岁,诊断为支气管哮喘急性发作,使用布地奈德、沙丁胺醇吸入、氨茶碱静脉滴注治疗。

  1.氨茶碱静脉滴注速度不宜过快,否则易出现

  A、心律失常 B、支气管痉挛 C、惊厥

  D、血压下降 E、血糖升高

  网校答案:A

  2.经上述治疗后患者出现烦躁,乱语,应立即进一步做哪项检查

  A、血常规 B、茶碱血药浓度 C、胸部CT

  D、腹部B超 E、头颅CT

  网校答案:B

  3.患者茶碱血药浓度测得为23.2μg/ml,正确的剂量调整方法是

  A、增加25% B、增加10% C、减少25%

  D、减少50% E、无需调整

  网校答案:D

  常用:孟鲁司特和扎鲁司特。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘,不愿使用吸入性糖皮质激素,以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。

  1.孟鲁司特:15岁以上哮喘患者预防和长期治疗2.扎鲁司特

  (二)典型不良反应

  常见:嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应(荨麻疹和血管性水肿)、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。

  (三)禁忌证

  1.哺乳期。2.肝功能不全者。

  二、用药监护

  (一)急性哮喘发作不宜应用

  白三烯受体阻断剂——起效缓慢,作用较弱,连续应用4周后才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制,或合用以减少其他药的剂量。

  (二)提倡联合应用糖皮质激素

  1.白三烯受体拮抗剂产生疗效需要( )

  A.3小时 B.24小时 C.3天

  D.1周 E.4周

  网校答案:E

  2.下列可用于治疗阿司匹林哮喘的是( )

  A.氯雷他定 B.特布他林 C.沙丁胺醇

  D.孟鲁司特 E.美托洛尔

  网校答案:D

  3.可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是( )

  A.M受体拮抗剂 B.白三烯受体阻断剂

  C.β2受体激动剂 D.磷酸二酯酶抑制剂

  E.以上都不是

  网校答案:B

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  哮喘的病理基础——慢性非特异性炎症。

  糖皮质激素——强大抗炎功能,是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。

  1.治疗哮喘持续状态宜选用( )

  A.孟鲁司特 B.氨茶碱 C.麻黄碱

  D.糖皮质激素 E.色甘酸钠

  网校答案:D

  1.丙酸倍氯米松

  2.丙酸氟替卡松,全身不良反应较小,目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。

  3.布地奈德:只需每日一次,依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。

 

  激素是个万能药,好多疾病能治疗。

  一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。

  血液五多和两少,诱发三高能退烧。

  升糖移脂分蛋白,钾钙降低钠增高。

  红白板多淋酸少,神经兴奋癫痫到。

  骨松眼青胃溃疡,伤口不长麻烦了。

  二、用药监护

  (一)给药的注意事项

  1)预防性用药,起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。

  2)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年

  (一)给药的注意事项

  3)哮喘急性发作时,应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后,再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。

  4)喷后采用盐水漱口,减少口腔真菌继发感染的机会

  (二)推荐平喘药的有益联合治疗

  ①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂(XX特罗)

  ②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)协同抗炎和平喘,尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

  三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂:

  1.β2受体激动剂(沙,XX特罗)

  2.M胆碱受体阻断剂(异丙托溴铵/噻托溴铵)

  3.磷酸二酯酶抑制剂(茶碱,不良反应多)

  4.白三烯受体阻断药

  5.吸入性糖皮质激素

  抗炎、长期治疗

  1.下述药物中可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制的是( )

  A.沙丁胺醇 B.可待因 C.布地奈德

  D.沙美特罗 E.氨溴索

  网校答案:B

  2.某患者,诊断为“细菌性肺炎”,咳嗽剧烈、痰液较多,在镇咳的同时需合用( )

  A.祛痰药 B.抗感染药物 C.激素

  D.复方感冒药 E.质子泵抑制剂

  网校答案:A B

  A.多索茶碱 B.孟鲁司特 C.沙美特罗

  D.噻托溴铵 E.沙丁胺醇

  3.可与吸入性糖皮质激素合用的长效β2受体激动剂是

  4.可与吸入性糖皮质激素合用的长效M胆碱受体阻断剂是

  网校答案:C D

  A.异丙托溴铵  B.喷托维林 C.沙丁胺醇

  D.氨溴索  E.布地奈德

  5.可引起眼睛疼痛不适

  6.可导致口腔念珠菌感染

  7.有镇咳作用

  8.有较多痰液时需合用

  网校答案:A E B D

  真题练习--B型题

  50

  A.激动肾上腺素β2受体  B.抑制白三烯受体

  C.阻断腺苷受体   D.拮抗M胆碱受体

  E.抑制致炎物质的释放

  9.氢化可的松平喘的主要机制是

  10.特布他林平喘的主要机制是

  11.孟鲁司特平喘的主要机制是

  12.噻托溴铵平喘的主要机制是

  网校答案:E A B D

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