2017执业药师《药学专业知识二》主要考点：第二章抗痛风药

　　抗痛风药

　　痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。

　　(一)作用特点：

　　1.抑制尿酸生成药：别嘌醇、非索布坦

　　2.促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆

　　3.促进尿酸分解药：拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶

　　4.抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药：秋水仙碱

　　1.抗痛风药的作用机制包括( )

　　A.抑制前列腺素的合成 B.抑制尿酸生成

　　C.促进尿酸排泄 D.促进尿酸分解

　　E.抑制粒细胞浸润

　　网校答案：B C D E

　　(一)作用特点：

　　1.抑制尿酸生成药：别嘌醇、非索布坦(强大和持久、安全)

　　(1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。

　　(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。

　　(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　别嘌醇——适用于：

　　(1)血尿酸和24h尿尿酸过多;

　　(2)有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。

　　(3)预防痛风关节炎的复发。

　　(4)不良反应：皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病。

　　2.促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆

　　机制：抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加,但易形成结石;

　　苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。

　　不良反应：痛风急性发作

　　3.选择性抗急性痛风性关节炎药：秋水仙碱

　　机制：抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。

　　不良反应：

　　(1)泌尿系统损伤;晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。

　　(2)骨髓造血功能抑制。

　　(二)禁忌证

　　1.妊娠及哺乳期。

　　2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。

　　3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。

　　4.骨髓增生及肝肾功能不全—禁用秋水仙碱。

　　痛风首选非药物治疗——极为重要!

　　包括：①禁酒(啤酒、白酒)啤酒+海鲜=痛风!

　　②饮食控制(限制嘌呤摄入)

　　③碱化尿液

　　④生活调节(多食草莓、香蕉、

　　橙橘或果汁)

　　(一)按分期给药

　　1.缓解期——别嘌醇;关节炎症控制后1～2周。

　　2.慢性期——长期(乃至终身)抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)。

　　3.急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。

　　1.可以降低血尿酸水平，提高尿尿酸水平易导致肾结石的抗痛风药是

　　A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.丙磺舒

　　D.呋塞米 E.布洛芬

　　网校答案：C

　　A.别嘌醇 B.秋水仙碱 C.丙磺舒

　　D.阿司匹林 E.对乙酰氨基酚

　　2.痛风急性发作期应选用

　　3.痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用

　　4.痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药

　　网校答案：BAC

　　(二)谨慎选用秋水仙碱!

　　1.肌炎和周围神经病变。

　　2.肾毒性、经肝脏解毒——老年人及肝肾功损害者应减量。

　　3.长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良;与维生素B6合用可减轻毒性。

　　4.尽量避免静脉注射和长期口服给药。静脉注射只用于禁食患者，如手术后痛风发作。

　　(三)痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药—别嘌醇

　　1.在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。

　　2.可诱发痛风—应与小剂量秋水仙碱联合应用。

　　(四)依据肾功能遴选抑酸药或排酸药

　　(1)肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆;尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒;

　　(2)尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。

　　(3)服药期间应摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。

　　A.感冒发热 B.痛风 C.心律失常

　　D.高血压 E.风湿性关节炎

　　1.对乙酰氨基酚的临床应用

　　2.别嘌醇的临床应用

　　网校答案：A B

　　(1-4)患者女，47岁。因“踝关节疼痛半月余”就诊。查体：大致正常。辅助检查：尿蛋白(+)，血肌酐156μmol/L，血尿酸650μmol/L，余无明显异常。诊断：高尿酸血症;慢性肾脏病。医嘱：治疗用药用药方法

　　别嘌醇片100mg口服，3次/日

　　碳酸氢钠片0.5g口服，3次/日

　　肾炎康复片1片口服，2次/日

　　1.该患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作

　　A.秋水仙碱 B.阿司匹林 C.别嘌醇

　　D.丙磺舒 E.水杨酸钠

　　网校答案：A

　　2.患者服用碳酸氢钠片的作用是

　　A.碱化尿液，利于排酸

　　B.中和胃酸，利于药物吸收

　　C.碱化尿液，防止尿酸沉积

　　D.预防痛风结石形成

　　E.促进尿酸分解，促进尿酸排泄

　　网校答案：A

　　3.关于别嘌醇的药理作用描述，错误的是

　　A.抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸

　　B.防止尿酸形成结晶沉积

　　C.抑制粒细胞侵润和白细胞趋化

　　D.抗氧化，减少再灌注期自由基产生

　　E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解

　　网校答案：C

　　4.别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为

　　A.痛风发作急性期

　　B.关节炎症控制后1～2周

　　C.痛风急性炎症症状还未完全消失时

　　D.与痛风发作无关，痛风急性发作期和缓解期均可使用

　　E.关节炎症完全消失4周以上

　　网校答案：B