第五章:三大考点
考点一:固体分散体
① 中间体,可制成任何剂型
② 药物高度分散
③ 载体的作用:提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性(水溶性载体材料)
④ 速释原理:分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态
⑤ 固体分散体的分类:低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物)
考点二:缓释、控释制剂的释药原理
1. 溶出原理(Noyes-Whitney方程)
① 制成溶解度小的盐或酯
② 与高分子结合成难溶性盐
③ 控制粒子大小(↑)
2. 扩散原理
① 增加黏度以减小扩散速度(亲水性高分子材料)
② 包衣、微囊
③ 不溶性骨架
④ 植入剂、乳剂
3. 溶蚀与溶出、扩散结合原理
① 溶蚀性骨架片
② 亲水性凝胶骨架片
4. 渗透压驱动原理:渗透泵
5. 离子交换作用:树脂
考点三:靶向制剂
按靶向原动力分类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂
1.被动靶向制剂:
脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。
2.主动靶向制剂
① 修饰的药物载体
修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球
② 前体药物:脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物
3. 物理化学靶向制剂:
磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂
靶向性评价:相对摄取率、靶向效率、峰浓度比
下篇 (西药一第6~10章高频考点)
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