2018年临床执业医师专项练习题及答案（七） _第3页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　第二信使都是小的分子或离子。细胞内有五种最重要的第二信使:cAMP、cGMP、1,2-二酰甘(DAG)、1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、Ca2+ 等。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　蛋白激酶A(PKA)是依赖cAMP的蛋白激酶的简称。涉及该通路的激素，如肾上腺素等通过与细胞膜上特异受体结合，活化了位于胞膜浆膜面的一种G蛋白激动型G蛋白(Gs)，活化的Gs激活质膜中的腺背酸环化酶(AC)，活化的腺苷酸环化酶催化ATP生成cAMP和焦磷酸;cAMP作为第二信使再激活PKA，PKA直接或间接使多种蛋白质磷酸化，改变最终效应分子的机能特性，由此发挥调节功能。环核背酸磷酸二酯酶水解cAMP成5′AMP，终止细胞内信号。肾上腺素即通过蛋白激酶A通路最终激活磷酸化酶，引起糖原分解，使血糖升高。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　甘油二酯激活C激酶(PKC)，三磷酸肌醇促进肌浆网钙离子(Ca2+)积放。Ca2+与钙调蛋白(CaM)结合激活多种Ca2，CaM激酶。同时DG水解产物花生四烯酸的代谢产物促使环鸟苷酸(cGMP)生成并激活G激酶(PKG)，活化的PKC、Ca2+，CaM激酶，PKG除能催化多种功能蛋白磷酸化调节细胞代谢外，还有催化转录调节因子CREB和IKB磷酸化调节转录促进细胞生长、增殖。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　受体—转录因子型

　　结构特点：位于细胞内， DNA结合蛋白。

　　信息传递：激素直接进入细胞内并与细胞内受体结合，活化的激素—受体复合物转移入核内，与所调控基因的特定部位结合，然后启动转录。

　　相关激素：类固醇激素及甲状腺激素。

　　甲状腺激素可能直接与核中的受体结合，该受体是一种与双链DNA高度亲合的蛋白质。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　磷脂酶A1和A2分别特异地催化甘油磷脂中C-1和C-2位置酯键的水解。由磷脂酶A作用产生的高浓度的溶血磷脂可能会破坏细胞膜，其它两种磷脂酶C和D，磷脂酶C催化甘油和磷酸之间的键的水解，释放出二脂酰甘油，磷脂酶D催化甘油磷脂水解生成磷脂酸。所以与细胞的增殖、分化有关。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　一个是与配体结合的结合域，结合域的构象或活性基团，决定其结合配体的特异性，另一个是功能部分，参与转导信息。 故答案选择B。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　胰岛素受体属于酪氨酸蛋白激酶型受体大家族成员，几乎分布在体内所有细胞的细胞膜上，包括对胰岛素敏感低的细胞。(胰岛素是通过细胞膜上受体发挥作用)雌激素、孕激素、糖皮质激素、盐皮质激素、甲状腺素均是通过细胞内受体发挥作用。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题答案为C。某些激素结合到受体上，激活G蛋白，开启磷酸肌醇酶，催化生成肌醇三磷酸IP3，IP3作为第二信使，打开细胞内部膜结构上的Ca2+通道，触发内质网中Ca2+的释放，使胞液Ca2+的浓度增高，并引起一系列的生理效应。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　胰岛素受体也属于受体酪氨酸激酶，是由α和β两种组成四聚体型受体，其中β亚基具有激酶活性，可将胰岛素受体底物(IRSs)磷酸化，IRS作为多种蛋白的停泊点，可以结合或激活具有SH2结构域的蛋白。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　本题选A。

　　蛋白激酶C(PKC)途径即甘油二酯(DG)—蛋白激酶C途径甘油二酯(DG)是该途径的第二信使当激素与受体结合后经G蛋白转导，激活磷脂酶C，由磷脂酶C将质膜上的磷脂酰肌醇二磷酸(PIP2)水解成三磷酸肌醇(IP3)和DG.脂溶性的DG在膜上累积并使紧密结合在膜上的无活性PKC活化。PKC活化后使大量底物蛋白(包括胰岛素，β—肾上腺素等激素和神经递质在细胞膜上的受体，还有糖原合成酶，DNA甲基转移酶，Na'—K'ATP酶和转铁蛋白等)的丝氨酸或苏氨酸的羟基磷酸化。引起细胞内的生理效应。cAMP-蛋白激酶A途径的组成：胞外信息分子(主要是胰高血糖素,肾上腺素和促肾上腺皮质激素)受体,G蛋白,AC,cAMP , PKA。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　当激素、神经递质与膜受体结合后，激活G蛋白介导的磷酯酶C(磷酸肌醇酯酶，PIC)。催化PIP2水解产生肌醇三磷酸(IP3)和DG的反应

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　IP3受体是一种内质网通道蛋白， 由四个相对分子质量为260kDa的糖蛋白组成的四聚体。四个亚基组成一个跨膜的通道， 每个亚基都有IP3结合的部位， 当3～4个部位被IP3占据时， 受体复合物构象发生改变。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　G蛋白：细胞内信号传导途径中起着重要作用的GTP结合蛋白，由α，β，γ三个不同亚基组成。激素与激素受体结合诱导GTP跟G蛋白结合的GDP进行交换结果激活位于信号传导途径中下游的腺苷酸环化酶。G蛋白将细胞外的第一信使肾上腺素等激素和细胞内的腺苷酸环化酶催化的腺苷酸环化生成的第二信使cAMP联系起来。G蛋白具有内源GTP酶活性。βγ附结合紧密。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　激酶是激发底物磷酸化的酶，所以蛋白激酶A的功能是将ATP上的磷酸基团转移到特定蛋白质的丝氨酸或苏氨酸残基上进行磷酸化， 被蛋白激酶磷酸化了的蛋白质可以调节靶蛋白的活性。一般认为， 真核细胞内几乎所有的cAMP的作用都是通过活化PKA，从而使其底物蛋白发生磷酸化而实现的。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　本题选D。选项D是错误的。

　　酪氨酸激酶活性的受体，这一类细胞膜上的受体由三个部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再对细胞内其他底物作用，促进其酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子的受体属于这一类型。

　　二、A2

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　胰岛素受体由2条α链、2条β链组成，2条α链位于质膜外侧，联系α链的2条β链跨膜穿行，C末端暴露于胞浆。α链含胰岛素结合碱，β链酪氨酸激酶结构域。α链结合胰岛素后激活β链的酪氨酸激酶活性，该酶首先催化β链上的关键酪氨酸(Tyr)残基磷酸化。

　　因此，此题选择E。

　　三、B

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　蛋白激酶A可以被cAMP激活,并能通过Ser残基的磷酸化而激活磷酸化酶激酶。

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　DAG生成后仍留在质膜上,在磷脂酰丝氨酸和Ca2+的配合下激活蛋白激酶C(PKC)。PKC由一条多肽链组成,含一个催化结构域和一个调节结构域。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　IP3与内质网上的IP3配体门钙通道结合，开启钙通道，使胞内Ca2+浓度升高。激活各类依赖钙离子的蛋白。

　　1，4，5-三磷酸肌醇(IP3)

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　磷脂酰肌醇途径(PKC)是G蛋白偶联受体的信号转导通路中的一种途径，在磷脂酰肌醇信号通路中胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联型受体结合，激活质膜上的磷脂酶C(PLC-β)，使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)水解成1，4，5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)两个第二信使，胞外信号转换为胞内信号，这一信号系统又称为“双信使系统”

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　IP3与内质网上的IP3配体门钙通道结合，开启钙通道，使胞内Ca2+浓度升高。IP3(三磷酸肌醇)

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　本题选D

　　DG-蛋白激酶C途径

　　DG与Ca2+能协调促进蛋白激酶C(PKC)活化。激活的PKC可促进细胞膜Na+/H+交换蛋白磷酸化，增加H+外流;PKC激活也可通过磷酸化转录因子AP-1、NF- KB 等，促进靶基因转录和细胞的增殖与肥大。