2016年执业药师《药物化学》章节考点：第三十二章

　　第三十二章　胰岛素及口服降糖药

　　糖尿病分类

　　胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型糖尿病)

　　非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型糖尿病)

　　一、胰岛素

　　是蛋白激素，在体内起调节血糖等作用

　　1.结构特点

　　①由A、B两个肽链组成

　　②四个半胱氨酸(Cys)中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来

　　③结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，二聚体与两个锌原子结合形成复合物

　　2.性质

　　①有典型的蛋白质性质，两性

　　②在室温情况下保存不易被降解，但冷冻下会有一定程度的变性

　　③溶液中不稳定，产生脱氨、分解和交链反应

　　3.用途：调解糖代谢治疗糖尿病

　　二、口服降糖药

　　根据作用机制分四类：

　　(一)胰岛素分泌促进剂

　　(二)胰岛素增敏剂

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　(四)醛糖还原酶抑制剂

　　(一)胰岛素分泌促进剂

　　按化学结构分为磺酰脲类和非磺酰脲类

　　1)甲苯磺丁脲

　　1.磺酰脲类

　　化学名：N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

　　① 含磺酰脲结构，具有酸性

　　② 脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

　　③短效磺酰脲类降糖药

　　④肝肾功能不良者忌用

　　2)格列本脲

　　化学名：N-[2-[4-[[[(环己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

　　①第二代，苯环上磺酰基对位引入较大结构，脲基末端都带有脂环或含氮脂环

　　②羟基化代谢产物仍有活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，老年患者要慎用

　　3)格列美脲

　　用于Ⅱ型糖尿病，可和胰岛素同用，节省胰岛素

　　4)格列齐特

　　用于轻、中度II型糖尿病

　　5)格列吡嗪

　　促进分泌胰岛素，增强胰岛素对靶组织的作用，降低餐后高血糖